本实验室的研究方向为活性天然产物的药物化学与化学生物学。近年主要研究领域有：（1）微管以及微管（MT）-微管相关蛋白（MAP）互作为靶的小分子发现，及其在肿瘤和神经退行性疾病治疗中的应用。在以微管为靶的紫杉烷抗肿瘤耐药的研究获得优异成绩，提出对微管强结合以对抗P-糖蛋白耐药的新策略，并发现若干具新药开发价值的分子。近期课题包括beta-III微管亚型选择性抑制剂、MT-tau蛋白互作调控剂；（2）针对靶点发现活性天然产物，以及构建天然产物和类天然产物库用于发现药物先导物与生物学探针。近期课题包括核受体法尼酯X受体拮抗剂用于抗代谢性疾病，和癌基因MYC抑制剂用于抗癌。