1. 创新药物的研究与开发
以具有强生物活性的天然产物为结构先导物，利用全合成手段，设计、合成具有生物活性的结构类似物，以期能够发现具有自主知识产权的创新药物。针对抗肿瘤、抗代谢性疾病、抗菌等疾病领域开展创新药物研究工作，已有1个降糖药物完成临床前研究。
2. 生物活性天然产物全合成
致力于建立高效的天然产物全合成方法，解决天然产物来源，为后续结构改造奠定基础。已完成多个复杂活性天然产物全合成，包括具有强抗肿瘤活性的(-)-renieramycin G、(-)-saframycin A、(-)-jorumycin、ceratamine A、(±)-parthenolide以及具有强抗菌活性的griseofamines等。
3. 有机合成方法学研究
开发高效的有机化学合成新方法，包括基于苯炔化学构建药物化学常见骨架、使用有机小分子实现常见有机反应的不对称催化等。
