聚焦医药健康领域的重大科学问题和国家重大需求，以重大疾病防治药物创制为重点，注重新药创制的应用基础研究，紧密围绕制约天然药物活性物质与功能研究的三个不可分割的关键科学问题，即活性物质的发现、成药性和新技术新方法等，以肿瘤、心脑血管疾病、神经精神疾病、代谢性疾病、感染性疾病、炎症与免疫性疾病等重大疾病防治药物创制的基础和应用基础研究为重点，开展创新研究。力争为重大疾病的防治和具有国际影响力的新药创制提供源头创新和技术支撑，并积极探索以天然药物为代表的传统药学的创新和发展的道路。

研究方向涉及：1.生物靶标导向的天然药物活性物质的发现及其结构和功能研究；2.天然药物活性物质的成药性研究；3.天然药物活性物质与功能发现的新方法和新技术研究。

重点研究内容包括：天然药物活性物质的发现及其结构表征；天然药物活性物质作用的分子机制；天然药物活性物质的化学/生物合成、优化及成药性研究；天然药物活性物质的体内过程研究；天然药物活性物质的形成机制及基于形成机制的活性物质发现；天然药物活性物质及其功能发现的新技术和新方法研究等。

成果1：半乳糖凝集素Gal3诱发2型糖尿病的新发病机制

该研究揭示巨噬细胞分泌的凝集素Gal3在肝细胞、脂肪细胞和肌肉细胞胰岛素抵抗中的新功能；阐明炎症致胰岛素抵抗分子机制并表明Gal3是连接炎症与胰岛素抵抗关键分子。抑制Gal3有望成为胰岛素抵抗和糖尿病的新治疗手段（Cell, 2016, 167(4): 973-984）。

成果2：复杂环系结构活性天然产物的独特形成机制及其应用

聚焦复杂环系天然产物的形成机制，发现催化分子间杂DA环化等高难反应的酶，总结了分子间环化的酶学机制与规律，阐明大环内酯抗生素形成过程中的精准自抗性机制；在此基础上首次实现珍稀天然产物竹红菌素的异源合成。