天然药物活性物质与功能国家重点实验室高钟镐课题组近期在国际权威生物材料和药剂学杂志《Biomaterials》发表了一篇题为“Hybrid polymeric micelles based on bioactive polypeptides as pH-responsive delivery systems against melanoma”的研究文章。该杂志最新影响因子7.604，近5年综合影响因子为8.496。

在创新制剂研究中，功能性高分子药用辅料的重要性日益凸显。自上世纪90年代以来，已有多个以功能性高分子材料为主要辅料的新型药物制剂进入国际市场。功能性辅料的应用从多个角度改进了药物的性质，增强了药理作用，减少了不良反应的发生。这一事实有力地推动了新型功能辅料的开发以及相关基础研究的发展。已有研究发现Tat肽具有较强的细胞膜穿透力，可有效促进多种抗肿瘤药物的细胞摄取。但是，Tat肽的跨膜递送作用缺乏靶向性，且Tat肽的酶解稳定性差，易被体液中的酶裂解，导致活性降低。

高钟镐研究员带领的科研团队长期致力于功能性辅料的设计与应用研究。针对以上问题，课题组的研究人员设计合成了聚谷氨酸-聚乳酸嵌段共聚物，并应用这种材料制备了一种载阿霉素的复合胶束。此项研究利用共聚物中聚谷氨酸链段的构象转变实现选择性保护或暴露Tat肽，增强对肿瘤细胞的靶向性，提高Tat肽的跨膜递送作用。依赖这种构象变化，复合胶束还可以靶向肿瘤细胞形成释药通道、加速药物释放，增强肿瘤细胞对药物的摄取，从而抑制、杀伤肿瘤细胞。研究过程中，本课题利用多种实验技术从不同的角度阐明了聚谷氨酸链段构象变化在复合胶束抑制、杀伤肿瘤方面发挥的作用。研究结果表明该复合胶束在荷瘤裸鼠体内可高效靶向肿瘤组织、显著抑制黑色素瘤的生长。这项研究不但为抗肿瘤治疗提供了一种新颖的靶向药物递送策略，而且在药用辅料功能性质研究方面做出了有益地探索。