基于体内胆酸生理转运途径，构建胆酸修饰的仿生释药系统用于生物大分子药物口服递送已成为目前研究热点。

2021年8月，国际知名期刊《Biomaterials》刊登了中国医学科学院药物研究所药剂室高钟镐课题组题目为“Effective oral delivery of Exenatide-Zn²⁺ complex through distal ileum-targeted double layers nanocarriers modified with deoxycholic acid and glycocholic acid in diabetes therapy”的研究论文，该论文设计了一种包载多肽的双胆酸功能化的新型口服纳米粒用于糖尿病的治疗。

研究人员合成两种载体：低分子量鱼精蛋白-脱氧胆酸（LMWP-DCA）、聚唾液酸-PEG-甘氨胆酸（PSA-PEG-GCA），并通过层层组装法制备了一种新型双胆酸功能化纳米粒，用于口服递送GLP-1类似物--艾塞那肽。体内外实验表明该纳米粒显著提高了艾塞那肽的口服吸收，有效延长了降糖作用。目前尚无上市的艾塞那肽口服产品，该研究为此类多肽药物的口服制剂研发提供了新策略。

该工作得到了国家自然科学基金(82073778)，十三五“重大新药创制”国家科技重大专项 (2018ZX09711001-002-005)的资助。韩颖博士为该论文的第一作者，高钟镐研究员和黄伟研究员为共同通讯作者，其中韩颖博士荣获北京协和医学院优秀毕业生最高荣誉--校长奖。

论文连接：https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2021.120944