报告题目：抗耐药结核候选药物TBI-166的发现与确认

报告人：张东峰 副研究员

主持人：许 述 副研究员

时  间：2016年5月6日（星期五） 下午13:30

地  点：东五楼会议室

报告人简介：

张东峰，博士，副研究员，硕士研究生导师。2010年7月博士毕业于北京协和医学院药物化学专业。2011年6月在中国医学科学院药物研究所工作至今。主要研究领域包括抗结核与抗肿瘤药物研发、天然产物合成、有机合成方法学等。在药物研究所工作期间，作为课题负责人主持了“重大新药创制”国家科技重大专项子课题、国家自然科学基金青年基金和药物所基本科研业务费等课题。作为主要研究人员还参加了药物所与全球结核病药物研发联盟的国际合作项目，国家“十一五”、“十二五”重大新药创制专项，北京市科委以及与企业合作的开发项目等多项课题。目前已发表研究论文13篇，其中第一作者5篇，通讯作者2篇，SCI收录8篇。参与申请发明专利6项，其中获授权专利4项。目前是Anti-Infective Agents、合成化学等杂志的审稿人。

报告内容简介：

结核病(tuberculosis，TB)是由结核分枝杆菌引起的一种慢性致死性疾病，是危害人类健康和导致人类死亡的重大传染性疾病。中国的结核病形势严峻，肺结核患者人数居全球第二位，同时我国也是全球27个多药耐药(Multidrug-resistant tuberculosis，MDR-TB)和广泛耐药(Extensively drug-resistant tuberculosis，XDR-TB)结核病高负担国家之一。日趋严峻的结核病形势要求加速新型抗结核药物的研究与开发。TBI-166是基于亚胺吩嗪类化合物Clofazimine研发的1.1类抗耐药结核新药。该化合物是经过三轮的结构设计与优化，通过系统的有效性、安全性和药代特性的综合评价和遴选，确定了将其作为新药候选物。TBI-166不仅具有较强的抗结核敏感菌和临床分离多药耐药菌株活性，其药代特性和皮肤染色的副作用较先导物得到明显改善，同时毒性试验表明其具有良好的安全性。TBI-166全部的临床前研究工作于2015年完成，已经向CFDA提交临床试验申请。