报告题目：天然产物藤黄酸的结构优化，生物活性及其成药性研究

报告人：汪小涧  副研究员

主持人：许述  博士

报告时间：2014年12月19日（周五）下午1:30

地点：东五楼会议室

报告人简介：

汪小涧，副研究员，2010年毕业于中国药科大学药学院，获得药物化学博士学位。同年8月进入中国医学科学院药物研究所尹大力研究员课题组工作。作为课题负责人主持国家自然科学基金项目，青年项目等多项研究课题。2011年获得第14届“中国药学会-施维雅青年药物化学奖”。目前主要从事新型选择性鞘氨醇-1-磷酸I型受体激动剂及其抗炎免疫方面的相关研究、选择性鞘氨醇激酶抑制剂及其抗肿瘤活性以及系统开展应用金属催化偶联以及离子化氢化手段构建药效杂环的研究工作。近5年来共发表研究论文28篇，SCI收录论文24篇，其中以第一作者或通讯作者发表论文15篇，SCI收录12篇。申请国际及国内专利7项，其中4项已授权。《世界上市新药2》副主编，参与编写普通高等教育“十一五”国家级规划教材《药物化学》等书籍。

报告内容：

针对目前天然产物成药遇到的“可获得性”、“成药性”以及“作用靶标”这三大瓶颈问题，创造性地采用了以全合成为手段获得具有药效结构的拟天然产物，并通过进一步改善理化性质与代谢性质为导向的结构修饰，通过较短合成路线获得具有良好成药性质的高质量拟天然产物先导化合物。为天然产物结构优化及成药性研究提供了良好的思路。本报告主要围绕报告人曾经参与的藤黄属类天然产物的全合成、成药性结构优化以及作用机制研究展开介绍与讨论。

报告题目：模块化的工程菌 & 天然药物的糖苷化

报告人: 王伟 研究员

主持人：许述

报告时间：2014年12月19日（周五）下午1:30

地点：东五楼会议室

报告人简介:

王伟，研究员，硕士研究生导师。2002年7月毕业于中国协和医科大学，获生药学博士学位。2002年8月-2006年3月受聘于药物研究所生物合成室工作，2006年-2008年在南洋理工大学进行博士后研究；2008年3月至今在中国医学科学院药物研究所工作。研究方向为药物生物技术。已主持国家自然科学基金2项、北京市自然科学基金1项、所院级基金项目4项，签订技术服务合同2项；参与国家科技部“十一五”和“十二五”重大新药创制等子课题8项；发表学术论文20多篇，合作论文15篇；申请发明专利4项。

报告内容简介:

药物的糖苷化修饰是提高药物水溶性、降低毒性的重要手段与途径。糖苷化修饰反应主要依靠化学合成和酶促反应两种途径实现，前者涉及基团的保护和去保护，过程复杂；酶促催化反应具有较好的区域特异性，且快速、高效、反应条件温和，但依赖价格较贵的糖基供体，难以放大。本报告主要讨论活化糖基供体的合成难题，重点介绍利用模块化的代谢途径技术在大肠杆菌和酵母细胞中实现糖基供体的合成，再组合表达糖基转移酶，实现药物分子的糖苷化修饰。