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研究员

许述

职 称:研究员

所属科室:合成药物化学研究室

导师类别:硕士生导师

联系方式:010-63165243; xushu@imm.ac.cn

所属重点实验室:天然药物活性物质与功能国家重点实验室;
活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室

个人简介

许述,1980年5月生。2002年毕业于北京大学化学与分子工程学院化学系,获理学学士学位。 2009年毕业于日本名古屋大学理学研究科化学专业,获理学博士学位。2009年至2014年在日本东北大学生命科学研究科任助理教授。2014年6月起,在中国医学科学院北京协和医学院合成室历任副研究员、研究员,现为课题组长、硕士研究生导师。担任《药学学报》中英文两刊青年编委。获评“协和新星”称号。

研究方向

主要从事具有生物活性的复杂天然产物和天然药物的全合成研究,特别关注具有笼状碳骨架的目标分子。笼状结构(桥接多环结构)因其合成的挑战性,在药物化学设计上往往被束之高阁;但其骨架刚柔性适中,且与官能团配合易实现立体多角度的靶点精准配位,符合现代新药研发的趋势。此方向的研究希望能够为含有全碳笼状结构的天然产物开发简洁高效的全合成策略和路线,解决此类活性物质的合成供给问题,并促进其结构改造和成药性评价研究。
其他研究方向还包括开发具有通用性和实用性的有机合成反应和试剂、基于筛选的创新药物研发、药物合成路线优化、药物杂质标准品的合成等。

发表论文

1. Asymmetric total synthesis of naphthospironone A. Jia-Xuan Liu#, Shi-Peng Zhang#, Feng-Sen Sun, Hui Li, Ya-Ling Gong*, Shi-Chao Lu*, Shu Xu*. Angewandte Chemie International Edition, 2023, 62(22): e202303229.
2. Three-step synthesis of the antiepileptic drug candidate pynegabine. Yi-Jing Sun, Ya-Ling Gong, Shi-Chao Lu, Shi-Peng Zhang*, Shu Xu*. Molecules 28(13): 4888.
3. Toward the total synthesis of grayanane diterpene mollanol A by a Prins [3 + 2] strategy. Jianzhuang Miao#, Yi-Xuan Zheng#, Linna Wang, Shi-Chao Lu, Shi-Peng Zhang, Ya-Ling Gong, Shu Xu*. Organic & Biomolecular Chemistry, 2020, 18(10): 1877–1880.
4. Strategies and efforts towards the total synthesis of palhinine alkaloids. Yu-Yan Liang, Shi-Chao Lu, Ya-Ling Gong, Shu Xu*. Molecules, 2020, 25(18): 4211.
5. K2S2O8-mediated radical cyclisation of 2-alkynylthioanisoles or -selenoanisoles: a green and regioselective route to 3-nitrobenzothiophenes and benzoselenophenes. Shi-Chao Lu, Botao Wu, Shi-Peng Zhang, Ya-Ling Gong, Shu Xu*. RSC Advances, 2020, 10(32): 19083–19087.
6. Synthesis of the tricyclic caged core of palhinine alkaloids based on a non-Diels−Alder-type strategy. Shi-Chao Lu#, Yu-Yan Liang#, Liang Li#, Xiao-Lei Wang, Shi-Peng Zhang, Ya-Ling Gong, Shu Xu*. Organic Letters, 2019, 21(14): 5567–5569.
7. Combination of PhI(OAc)2 and 2‑Nitropropane as the source of methyl radical in room-temperature metal-free oxidative decarboxylation/cyclization: Construction of 6‑methyl phenanthridines and 1‑methyl isoquinolines. Shi-Chao Lu, Hong-Shuang Li*, Ya-Ling Gong, Shi-Peng Zhang, Ji-Guo Zhang, Shu Xu*. The Journal of Organic Chemistry, 2018, 83(24): 15415–15425.
8. Use of unprotected amino acids in metal-free tandem radical cyclization reactions: divergent synthesis of 6-alkyl/acyl phenanthridines. Shi-Chao Lu, Hong-Shuang Li*, Ya-Ling Gong, Xiao-Lei Wang, Fu-Rong Li, Fei Li, Gui-Yun Duan, Shu Xu*. RSC Advances, 2017, 7(88): 55891–55896.
9. Separation of alkyne enantiomers by chiral column HPLC analysis of their cobalt-complexes. Qiaoyun Liu, Jing Wang, Junfei Li, Xiaolei Wang, Shichao Lu, Xuan Li, Yaling Gong*, Shu Xu*. Molecules, 2017, 22(3): 466
10. Strategies for construction of the all-carbon macrocyclic skeleton of the ansamycin antibiotic—kendomycin. Shu Xu, Hirokazu Arimoto*. The Journal of Antibiotics, 2016, 69(4): 202–213.
11. Total synthesis of the antibiotic kendomycin: A macrocyclization using the Tsuji–Trost etherification. Tetsuya Sengoku#, Shu Xu#, Kenji Ogura, Yoshinori Emori, Kenji Kitada, Daisuke Uemura, Hirokazu Arimoto*. Angewandte Chemie International Edition, 2014, 53(16): 4213–4216.
12. Unexpected dehomologation of primary alcohols to one-carbon shorter carboxylic acids using o-iodoxybenzoic acid (IBX). Shu Xu#, Kaori Itto#, Masahide Satoh, Hirokazu Arimoto*. Chemical Communications, 2014, 50(21): 2758–2761.
13. Enantioselective total synthesis of pinnaic acid and halichlorine. Shu Xu, Daisuke Unabara, Daisuke Uemura, Hirokazu Arimoto*. Chemistry-An Asian Journal, 2014, 9(1): 367–375.
14. Pinnarine, another member of the halichlorine family. Isolation and preparation from pinnaic acid. Shu Xu, Hideaki Yoshimura, Norihito Maru, Osamu Ohno, Hirokazu Arimoto*, Daisuke Uemura. Journal of Natural Products, 2011, 74(5): 1323–1326.
15. One-pot reductive cleavage of exo-olefin to methylene with a mild ozonolysis-Clemmensen reduction sequence. Shu Xu, Takayuki Toyama, Jun Nakamura, Hirokazu Arimoto*. Tetrahedron Letters, 2010, 51(34): 4534–4537.
16. Asymmetric total synthesis of pinnaic acid. Shu Xu, Hirokazu Arimoto*, Daisuke Uemura. Angewandte Chemie International Edition, 2007, 46(30): 5746–5749.

专著

专利

1. 一种盐酸普拉克索有关物质BI-II786BS 的制备方法,许述、弓亚玲、张一凡、卢诗超、张世鹏,申请日:2023.10.13
2. 一种派恩加滨的制备方法,许述、孙艺菁、张世鹏、弓亚玲、卢诗超,申请日:2023.02.21
3. 一种盐酸普拉克索有关物质的制备方法,许述、弓亚玲、纪春阳、卢诗超、张世鹏,申请日:2022.05.07

科技奖励