1. 活性天然产物的合成
2. 活性先导化合物的结构修饰及活性研究
3. 结构多样性天然产物的仿生转化
主要致力于结构多样性活性天然产物的合成、结构修饰及仿生转化研究。近年完成了具有两个手性中心的天然活性先导化合物Gnetulin的对映选择性全合成; 完成了典型低聚茋类活性天然先导化合物ε-viniferin，δ-viniferin和dehydro-δ-viniferin的全合成研究。对活性先导化合物Amurensin H和dehydro-δ-viniferin 进行结构优化，获得一批对再生障碍性贫血、慢性阻塞性肺疾病及肝损伤具有显著体内抑制活性的化合物，其中3个活性化合物已进入临床前研究阶段。发现了PtO2/NiO催化的新型绿色酯交换反应，PtCl2催化的新型芳烃转移氢化反应及邻羟基二苯乙烯环化芳基转移新反应。以光、酶和金属氧化剂为催化剂，完成了60余个天然低聚茋类化合物及其类似物的仿生合成研究，提出了低聚茋类化合物光氧化反应的单自由基偶联机理。
参与编写了Elsevier出版社出版的《Studies in Natural Product Chemistry》，化学工业出版社出版的《酚酸化学》和《天然产物化学进展》及协和医科大学出版社出版的《中草药现代研究》（第五卷）。
在国内外重要学术刊物如《Green Chemistry》,《Adv. Syn. Catal.》，《Synlett》，《J. Asian Nat. Prod.Res.》，《Fitoterapia》，《Molecules》等发表论文50余篇，申请专利30余项。