完成单位：中国医学科学院药物研究所、中国医学科学院血液学研究所
获奖情况：1995年国家发明三等奖
（吴克美 籍秀娟 钱林生 王志澄 徐礼燊 黄 量）
1992年国家医药管理局 “七五”科技攻关重大成果奖
（中国医学科学院药物研究所）
简 介
药物所科研人员根据中药治则研究中药复方当归芦荟丸，发现其组分青黛对慢性粒细胞白血病有效，继而从青黛中找到有效成分靛玉红，但它对胃肠道刺激大。为降低其毒性和提高疗效，提出了结构修饰的假设，进行定向设计、合成、筛选、发现和创制了甲异靛。
甲异靛对动物实验肿瘤的抑制率、口服吸收均优于靛玉红，未见致突，致畸作用，除抑制DNA和RNA生物合成及微管蛋白聚合外，还对癌细胞有促分化诱导作用。进行了II、III期临床试用，结果表明甲异靛对慢粒的总缓解率优于靛玉红，而与马利兰相似，但缩脾作用较马利兰快而好，无明显骨髓抑制作用，且二药无交叉耐药。甲异靛的主要副作用是对部分患者有肢体疼痛，但持续给药3-7天可自行消退，不影响治疗。
1984年与北京第二制药厂协作完成了原料中试及中试车间安装。中试结果表明各步反应稳定，总收率达39.2%，产品质量符合质控标准，有处理三废方案。1992年卫生部批准为一类新药，颁发了新药证书及批准文号，甲异靛原料药无偿转让给北京二厂。1991-1994年试生产期生产甲异靛165Kg，压片3000万片，产值234.75万元。
推广到全国40多个省级以上医院后，1994年统计已治疗慢粒600例，疗效肯定，毒副作用低，无明显骨髓抑制作用，用药安全，可长期口服。目前该药已列入2004年版《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》乙类。
