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药用真菌蜜环菌有效成分的基础研究

完成单位:中国医学科学院药物研究所

获奖情况:2001年北京市科学技术进步三等奖

               (杨峻山 黄俊华 苏亚伦 陈先瑜)

              1978年全国科学大会奖

               (中国医学科学院药物研究所)

简 介

蜜环菌系担子菌纲白蘑科真菌,与传统中药天麻共生,是天麻生长过程中必不可少的生物因子,具有野生天麻的药理活性,是一种替代天麻治疗神经系统疾病的真菌药物,有十多家药厂生产制剂和销售,为了提高其质量,使之达到高质,安全可控,药物研究所科研人员自八十年代开始对其进行化学和药理学研究。

从人工发酵培养的药用真菌蜜环菌菌丝体和发酵液中经各种色谱技术分离得到40余种化合物,分别属于原伊鲁烷型倍半萜醇芳香酸酯类、腺苷类衍生物、脂肪酸、多元醇、有机酸、酚类等结构类型,其中有15个为新化合物。在开展化学成分研究中,利用一维和二维核磁共振技术对抗菌有效的17个原伊鲁烷型倍半萜醇芳香酯类化合物的氢谱,碳谱化学位移进行了归属,对氢谱和碳谱的特征规律进行了研究,利用亚稳离子技术对质谱裂解进行了研究,总结出了该类化合物的质谱裂解规律,为深入进行该类新化合物结构测定作了开创性工作。

在药理研究中除了进行代替天麻的研究外亦开展了有效成分的研究,发现蜜环菌所含原伊鲁烷型倍半萜醇芳香酸酯类化合物(大部分为新化合物)具有一定抗菌作用,也发现其中腺苷类衍生物是其有效成分,作用较强、活性比较全面的新化合物为N6-(5-羟基-2-吡啶亚甲基)腺苷,并用人工合成制备了此化合物,用于药效学的深入研究。

该项目在日本申请发明专利一项(62-184709),在中国申请发明专利一项(88100354.9)发表科研论文20篇,有26篇次被SCI引用,药用真菌蜜环菌有效成分的基础研究获得2001年北京市科学技术奖三等奖,研究组的科研工作为真菌药物的基础研究作出了突出贡献,在学术上丰富天然产物化学,并为国内外对真菌药物的研究提供了较好的范例。

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