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解痉灵(N-正丁基东茛菪碱溴铵盐)

完成单位:中国医学科学院药物研究所、中国医学科学院首都医院、中国医学科学院日坛医院

获奖情况:1982年卫生部科学技术成果乙级奖

(谢晶曦 贾效先 陈先瑜 陈敏章 范昆华)

简 介

N-正丁基东莨菪碱溴铵盐为国外已知解痉药,1973年为解决临床单位内窥镜检查用药的急需,药物所科研人员以东莨菪碱为原料,与溴代正丁烷反应制得本品,经多次改进实验条件后,使反应时间由专利报道的160小时缩短为80小时。历经7年扩大生产,显示合成方法简便,所得产品质量稳定,收率提高到80%,比文献高出15%,并研究和制订了质量控制标准,用薄层层析法限定产品中东莨菪碱的含量应低于0.3%的指标,提高了对产品纯度的要求,保证其在临床上使用安全、有效且副作用小。药理研究其对抗震颤素及槟榔碱引起的震颤作用,作为观察药物的中枢作用指标,在部分实验中与阿托品进行对比,结果本品的中枢作用较弱;对离体大鼠肠道平滑肌的解痉作用,对小鼠的扩瞳及抑制唾液分泌的作用,作为观察外周作用的指标,该品对肠道平滑肌向肌性解痉作用较阿托品强,对抑制唾液分泌及扩瞳作用比阿托品弱约9-10倍。本品的小鼠急性毒性,与国外商品对比,LD50值无差异。经临床应用3000多例表明本品用于内窥镜下逆行胰胆管造影、放射诊断胃肠系统低张造影检查和计算机腹部体层扫描等诊断中,对胃及肠道等平滑肌的解除痉挛及蠕动方面比阿托品及消旋山莨菪碱的作用强,起效快,副作用小,已为医疗单位内窥镜等诊断前解痉的常规用药。

由中国医学科学院药物研究所实验药生产。1984年转让浙江温岺药厂,转让费16000元。1985年转让烟台药厂,转让费20000元。

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