完成单位：中国医学科学院药物研究所

获奖情况：1988年卫生部科学技术进步三等奖

  （宋振玉 赵凯存 刘春雪 梁晓天）

简 介

青蒿素是我国科学家七十年代从中药青蒿（Artemisia annua L.）中分离到的抗疟有效成分，因其结构特殊，疗效肯定，毒副作用小，引起国内外重视，为使其达到我国新药审批标准和国际注册标准，医科院药物所科研人员进行了青蒿素及其活性衍生物青蒿酯等在生物样品内的微量测定法及药代动力学研究。但青蒿素既无紫外吸收也不发荧光，较难测定。80年代虽有关于这些药物代谢动力学的研究报告，但因方法灵敏度的限制，所用的剂量都很大，且未见用大动物的研究报道。最近虽有用还原型电化学极谱检测高效液相色谱测定人血清中青蒿酯的报告，但该法所需仪器特殊，所用血样较大，操作繁琐，未能解决实际问题。我们将还原青蒿素与α-羟基乙酸乙酯反应，制成青蒿素-12-O-乙酸乙酯，再将乙酯键水解后，与牛血清白蛋白共价结合为复合物。用此复合物免疫绵羊获得了较高滴度的抗血清，建立了放射免疫测定法，此法灵敏度高，重现性好，操作简便，用血样量小，对保持青蒿素基本结构的活性衍生物有特异性，而对无双氧桥的代谢物无交叉反应。可用于青蒿素、青蒿酯、蒿甲醚和双氢青蒿素在生物样品中的测定。

本项目解决了这类药物的临床药代动力学研究的关键问题，才使青蒿素类药物获国家药审办批准进入临床。此研究获国内外同行专家好评，受到世界卫生组织称赞。美国Purdue大学及瑞士日内瓦大学的学者曾来函索要详细方法。