完成单位：中国医学科学院药物研究所

获奖情况：1987年国家科学技术进步三等奖

         （徐世平 黄 量  韩 锐 徐煜庭 王慕邹 杜丛之 李兰敏 袁占亮  苏秀玲）

1985年卫生部科学技术成果乙级奖

         （合成室：徐世平 李兰敏 郭宗儒 黄 量 袁占亮  

            药理室：杜丛之  韩 锐 徐煜庭  宋争平 万家镰 苏秀玲  

            分析室：王慕邹 高凤英）

  简 介

维甲类具有调节和控制上皮正常生长与分化的功能，如果缺乏，则上皮组织对致癌因素的敏感性增加，易发生鳞状化生，过度角化，增生以至癌变。维甲酸的活性虽高，但毒副作用亦很大。我们对其结构进行优化与修饰，合成了50多个衍生物。发现维胺酯对鸡胚脚掌角化有明显抑制作用，能诱导HL-60细胞分化，使其向正常方向发展。特别是毒性很低，以240mg/kg的剂量给狗三个月对体重、肝肾功能、血相均无影响而适于临床应用。由于对皮科疾病的特殊效果，维甲类药物的出现曾被人誉为“皮科疾病治疗上的第二次革命”，是皮肤病治疗的一大转折。所以维胺酯首先在皮科临床试用，并获得非常满意的结果。共治疗27个病种，351例。其中痤疮效果最好，241例中有101例治愈（41.9%），显效75.5%，有效率96.24%。其它对毛发红糠疹、鱼鳞病、掌跖角化、汗管角化症等也有相当效果。而且毒副作用低，病人乐于接受。1984年通过部级鉴定，维胺酯的研制成功，结束了在皮科没有我国自己创制的维甲类药物的历史，为我国首创。

维胺酯作为皮肤科治疗药物，已转让东北辽宁锦州制药一厂，西南地区重庆碚陵制药厂，我国南部沿海地区广东省的汕头沱滨制药厂。从转让布局来看，分布在全国不同角落，为全国，特别是为其周围地区皮科疾病的防治起到了应有的作用，共获得转让费75万元。应当说明的是：转让锦州制药一厂时，为1982年，由于当时的具体情况，科研成果尚未明确有偿转让。因此，未获得任何转让费，只是该厂为林县大人群（500人）食管癌前病变的阻断性治疗，按优惠价提供五年供药。所以维胺酯首先在皮科临床试用，亦为其在癌前病变治疗临床应用上打下了基础，积累了经验，创造了一定的条件。1990年时的产值为130万元。现在估计在200万左右。