完成单位：中国医学科学院药物研究所

获奖情况：2016年中国分析测试协会科学技术二等奖

                （张培成  冯子明  杨桠楠  姜建双  赫 军  绪 扩  詹志来  刘 福  张 凡  安亚文）

简 介

本项目组利用该领域近年来发展的新技术成功构建了常用中药中亲水性部位成分的快速、高效、靶向的分离纯化策略。在此基础上对红花、连翘等十余种常用中药进行了研究，分离鉴定了大量亲水性分子，2014年至2016年报道了200余种单体化合物，其中有116个为新化合物，包括14个新骨架结构类型化合物。同时结合这些常用中药的临床使用情况，对有效部位和活性成分方面进行了深入研究，发现了43个分别具有明显降糖、神经保护和自噬等活性的分子，为开发成为具有我国自主知识产权的一类新药提供了先导结构或药物候选物。在开展该项目的过程中，尤其将核磁共振和计算圆二色谱技术在解析天然产物化合物结构中的新应用进行研究，总结了这些技术在确定复杂的天然产物平面和立体构型方面的作用。

本项目共发表了20篇高水平学术论文，包括SCI源期刊收录的论文18篇，总影响因子＞50，包括本领域内的国际权威杂志，如Organic Letters, Scientific Reports, Journal of Natural Products, Phytochemistry, Journal of Agriculture and Food Chemistry，Tetrahedron Letters等。这些在亲水性活性分子方面成果的发表，为从事该领域研究的国内外学者提供新的思路和方法，也为开发出更加切合临床实际使用的新药提供物质基础。

项目所涉及的常用中药多为目前市场上销售的中成药品种中的君药或者臣药。针对目前中成药品种质量标准参差不齐，许多制药企业正在开展中成药品种的质量再评价工作。本课题通过对这些中药亲水性分子的化学和药理学研究，为制药企业开展评价工作提供了精准的化学成分信息以及切合临床药效的药理学研究结果。本成果的应用将进一步提高中成药品种的质量评价标准从而会更好的控制中药材的质量，势必产生巨大的社会经济效益。