完成单位：中国医学科学院药物研究所

获奖情况：1986年卫生部科学技术成果乙级奖

          （冯亦璞 曾贵云 孙亚丁 张丽英 高 红）

简 介

肾上腺素受体在心血管系统中有很重要的生理功能和病理学意义，a和b阻断剂在治疗心血管疾病中有重要位置。药物研究所科研人员结合新药筛选和药物作用机制的研究，开展了用[³H]心得舒作为放射配体，对火鸡红细胞膜b受体进行了研究。当时，由于国内还未开展此项工作，无从借鉴，建立此法困难很多，后经努力探索，于1981年建立了[³H]心得舒测定火鸡红细胞膜受体的方法，并用此法观察了去甲乌药碱的作用原理。由于火鸡少，取材困难，我们改用北京鸭代替火鸡作为实验标本，进行了方法学探讨，证明鸭红细胞膜除具有与火鸡相同的优点（b受体丰富和非特异性低）外，还有价廉和易保存等优点，便于在全国推广。此外，又建立了用[³H]WB4101、[³H]Prazosin和[³H]Clonidine作为配体，研究a₁和a₂受体。 这样，本实验室具备了研究a和b受体的良好手段。二年多来，进行了100多个化合物（合成和天然药物）的筛选，并研究了附子有效成分去甲乌药碱、萝芙木生物碱对a₁和a₂受体的作用；同时也观察了萝芙木生物碱、葛根及其甙元衍生物等的构效关系。本法简便、快速、准确可靠、用药量少，便于筛选和进行药物与受体间的理论研究。

为推广本法，于1984年开办两期受体学习班，学员来自全国32个单位。以上工作对国内肾上腺素受体研究的开展，对药物筛选及其作用机理研究具一定意义。