完成单位：中国医学科学院药物研究所、北京协和医院 等

获奖情况：1986年国家计委、经委、科委、财政部“六五”国家科技攻关奖

               （中国医学科学院药物研究所）

                1990年卫生部科学技术进步奖一等奖

               （吴元鎏 谷士杰 王迺功  邬毓明  万凤霞 董 皓  罗淑荣 范慧民  刘宝华 王 苹 雷海鹏 胡家玉）

                1978年全国医药卫生科学大会奖

              （中国医学科学院药物研究所）

                1986年国家计生委“六五”国家科技攻关成果二等奖

              （中国医学科学院药物研究所）

简 介

前列腺素（PG）是一类具有多种重要生理活性的内源性生理调节物质。但因其结构复杂、合成难度大、稳定性差及来源稀少，影响研究。卡前列甲酯（PG05）是我们研制成功、获国家一类新药证书（1987）并已投产面市的首个终止妊娠PG类药物，已载入中国药典。

本项目对PG05的化学合成、药理、毒理、分析、制剂、稳定性、临床终止妊娠等进行了全面研究。

化学合成；成功研究了新的PG05合成路线，主路线由通常二十多步反应缩短为十多步，总收率由＜1％提高到5％以上，合成原料价廉易得，具有工业生产价值。由于成功地分离除去最终产品的无效异构体，大大提高产品纯度，达到了国家新药评审标准。该合成法成功地在东北制药总厂进行国家重点工业性实验，《卡前列甲酯的工业性试验》获1991年国家医药局科技进步二等奖。

临床终止1042例早期妊娠和中期妊娠研究，表明使用较低剂量PG05栓（一次1mg即可完全流产，最高总剂量4～6mg）在48小时内终止妊娠安全、效果好。本研究提供了一种安全、有效的临床终止早期及中期妊娠药物。PG05对施行负压吸引有困难的病例（如生殖器官畸型、分娩或人流后近期妊娠或其它人流禁忌症者）、低剂量（0.1～0.5 mg）对促进高危产妇宫颈成熟、子宫收缩无力、产后止血或排减人流术可能带来的宫颈伤害等也有用。

PG05（约1mg）对患持久黄体不育症的奶牛有消黄体、促进发情再孕的作用，有利促繁殖、产奶。