完成单位：中国医学科学院药物研究所

获奖情况：2011年中华医学科技奖三等奖

               （杜冠华 刘艾林  张天泰  王月华  张 莉  方莲花  陈若芸  秦海林）

简 介

应用现代药物研究技术，开展中药物质基础研究，是本项目的背景之一。中药现代研究的重要任务之一是认识中药发挥治疗作用的物质基础，对中药化学成分和组份的生物活性研究和/或药理学研究，成为了中药现代化研究的核心任务之一。

本实验室自1998年开始建立新药筛选中心，根据国际新药研发的技术趋势，建立了国内第一个高通量药物筛选技术体系，应用现代高新技术进行新药筛选。在此基础上，本项目研究人员开始将现代高新技术应用于中药现代研究，形成了本项目的起步阶段。同时为了能够系统认识中药化学成分的生物活性，开始筹备建立常用中药高通量药物筛选样品库，以药典记载的植物药为主要研究内容，建立相应的样品库，开始了对常用中药的系统研究。

应用现代药理学和生命科学技术方法对中药的化学成分进行药理学和生物活性研究，是促进中药现代化研究的重要措施。本项目承担了国家自然科学基金委员会的重点项目，对中药成分进行系统的集成研究，经过与香港科技大学合作，取得了重大进展，完成了中药样品库的建设，奠定了天然产物生物活性研究的物质基础。

利用我国现有的资源优势，收集已经研究的天然产物化合物，并根据天然产物的化学结构特点，进行系统的结构改造，包括生物碱类化合物，黄酮类化合物，形成了一批天然产物衍生物样品库，完成了天然产物活性研究的物质基础。

应用本实验室建立的高通量药物筛选技术、高内涵药物筛选技术、生物芯片技术、计算机虚拟筛选技术等，进行了系统的生物活性研究，证明了天然产物具有的分子/细胞水平的活性，主要包括受体结合活性、酶抑制活性、对细胞增殖活性的作用、离子通道作用、对信号传导系统的作用等等，发现了一批具有生物活性的化合物。

最早建立与天然产物快速分离相结合的高通量筛选技术，加快了天然产物活性成分发现的效率。利用天然产物样品库和信息库，通过天然产物活性评价和研究技术方法，发现并完成了一批天然产物活性化合物的临床前研究，证明了筛选技术的可靠性和筛选结果的有效性。