完成单位:中国医学科学院药物研究所
获奖情况:1998年获卫生部科学技术进步二等奖
(于德泉 陈若芸 谢凤指 丁平羽 黄彦合 张金兰)
简 介
“常用中药藁本化学基础研究”是国家自然科学基金资助的项目,共完成以下几方面的工作:
1、对藁本、辽藁本、新疆藁本等三种藁中的化学成分进行了较系统的化学研究,共分到近30种化合物,其中4个新化合物,采用近代波谱方法确定这些化合物的结构及立体化学,并对两个新化合物进行合成及结构修饰。为这些中药的品质鉴定提供物质基础。
2、发现新疆藁本粗提取物具有明显的降酶保肝活性, 进而从中分到三个具有保肝活性的化合物,其ED50与BBD类似,从藁本中得到的化合物藁本酚,具有明显的免疫抑制活性,并申请日本专利保护。
3、合成几个系列20多个新疆藁本中具有明显保肝作用的结构类似物,初步观察降酶保肝作用的构效关系。
4、藁本酚具有明显的免疫抑制活性,其结构是比较新颖的
倍半萜成分,完成了其消旋体的全合成,并初步完成其光学活性体及其类似物的全合成。
5、在以上化学工作的基础上,比较了藁本中所含成分的异同,选择其中5种成分进行HPLC分析,确立一个HPLC定量分析方法,并以此分析比较了几种藁本及其同属植物川芎、川防风等所含上述成分的含量情况,提供了藁本质量规格鉴定的参考。
本项研究比较系统深入,填补了这方面的空白,并有所新的发现,对常用中药如何进行活性成分研究以及如何从中药有效成分着手,进而开发新药,具有一定的实际参考价值。同时,本工作完成常用中药藁本的HPLC分析方法可用于其质量规格鉴定,具有一定的社会效益。