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治疗慢性肝炎新药—联苯双酯

完成单位:中国医学科学院药物研究所、上海第十五制药厂、北京市公安医院、中国医学科学院首都医院

获奖情况:1986年第35届布鲁塞尔尤里卡世界发明金质奖

               (谢晶曦 周  瑾 张纯贞 杨靖华 张秀琴 宋振玉 刘耕陶 包天桐等)

1983年国家发明三等奖

               (谢晶曦 周  瑾 张纯贞 杨靖华 张秀琴 宋振玉  刘耕陶 包天桐 金汉卿 王彩福 张育轩)

1981年卫生部科学技术成果甲级奖

               (谢晶曦 周 瑾 张纯贞 杨靖华 张秀琴  宋振玉 刘耕陶 包天桐 金汉卿 王彩福)

简 介

联苯双酯是药物所科研人员在研究中药五味子的基础上开发出来的新药。以没食子酸为原料经过五步反应合成。它是一个新化合物,经放大中试,证明该合成路线适合工厂大量生产。其化学名4、4'-双甲氧基-5,6,5',6'-双亚甲二氧基-2,2'-双甲氧碳基联苯。药理试验表明它能降低四氯化碳等化学毒物所致的动物转氨酶升高,减轻肝脏病理损伤,抑制四氯化碳引起的肝微粒体脂质过氧化及其与肝微粒体脂质及蛋白质的共价结合,起肝保护作用。此外本品对黄曲霉素及苯并芘的致突变活性有抑制作用,能增强肝脏的解毒功能。妊娠大鼠的致畸实验及鼠伤寒沙门氏菌的致突变实验均未发现有致畸及致突变作用。小鼠和犬的急性、亚急性毒性实验结果表明,本药物毒性极小。

临床大量试用结果表明对慢性肝炎病人降转氨酶的有效率达80%以上,优于西德的利肝隆及日本的甘草甜素,且副作用小,并能改善患者肝区痛、乏力和酸胀等症状。长期服用对改善A/G比例异常及甲胎蛋白升高亦有一定疗效。绒毛膜癌病人用五氟尿嘧啶治疗时,加服联苯双酯能起到解毒保肝的作用。

本药鉴定后由药物研究所实验药厂投产。后生产滴丸,出口韩国等。上海十五药厂正式生产片剂。1984年转让给辽宁省锦州药厂,转让费十万元。1994年起滴丸出口韩国及印度尼西亚等国,年创外汇250万元以上。