完成单位：中国医学科学院药物研究所

获奖情况：2009年北京市科学技术奖二等奖

（杜冠华  周 勇  张天泰  高 峰  刘艾林  方莲花  张 莉  胡娟娟  王月华  何国荣）

简 介

新药发现关系到人民的健康以及我国医药卫生事业的发展。目前我国研制的一类新药屈指可数，之所以出现这种状况，主要是创新能力不够，其中就包括研究的技术与方法。所以，高效、可行的技术是创新药物研究的关键，特别是高通量药物筛选技术的出现，使我们也可以从源头发现和寻找新药，而高通量筛选用蛋白质芯片技术的应用，将会极大地促进研究的效率和通量，同时降低材料的消耗，节约资源。所以本项目研究新技术具有明显的经济和社会效益，有利于新药研究的长期持续高速发展。

该技术主要是利用蛋白质芯片的高通量、微量化和自动化等的优势，建立了一种用于高通量药物发现的蛋白质芯片，反向蛋白质芯片技术，即芯片的制备不同于普通的蛋白质芯片，将药物靶点蛋白质以薄层形式均匀固定于固相载体表面，然后将待筛选化合物点阵于蛋白质层上，将选自荧光、同位素以及其他可检测物质的标记物标记的受体蛋白特异配体与固相载体表面受体蛋白进行结合，洗涤后，阳性结果为反向的暗点而非荧光或同位素，从而发现阳性化合物，做到高通量药物筛选。

本技术主要应用于高通量药物筛选，其最大的优势是显著提高了筛选的通量，在“重大新药创制”科技重大专项的“药物筛选及相关技术平台”实施过程中发挥了重要的作用，并促进该技术的推广应用。其次，由于该技术与微孔板相比，成本大大降低，试剂的消耗仅为常规96微孔板的0.1‰，所以，更易于在高通量药物筛选中推广应用。

目前，该技术已稳定地应用于高通量药物筛选新药的发现，利用蛋白质芯片技术已经完成50万样次化合物的筛选，节约了研究经费近500万元。发表了11篇与该技术密切相关的文章。该项技术在创新药物的研究与开发方面将会发挥非常大的作用，并具有广阔的应用前景。