完成单位：中国医学科学院药物研究所
获奖情况：2012年北京市科学技术一等奖
（陈若芸 于德泉 申竹芳 谭永霞 张庆建 刘 超 刘 泉 戴胜军 杨 燕 康 洁 王洪庆 崔锡强 王 磊 孙胜国 倪 刚)
2012年教育部自然科学二等奖
（陈若芸 于德泉 戴胜军 康 洁 王洪庆 谭永霞 张庆建 崔锡强 王 磊 倪 刚 孙胜国）
2012年中华医学科技三等奖
（陈若芸 于德泉 申竹芳 戴胜军 谭永霞 张庆建 刘 超 刘 泉）
简 介
本项目围绕中医药现代化的整体目标，发掘和继承中医药在糖尿病防治、抗肿瘤、抗炎、抗氧化作用，从常用中药桑及其代用品和桑的代谢产物（蚕沙）中寻找有效成分。
我国桑属（Morus）植物共有 11 种，作为常用中药的有桑白皮、桑枝、桑叶、桑葚等。本项目对桑 Morus alba的桑叶、桑枝和桑葚；以及桑在各地的代用品，包括鸡桑 M. australis、 蒙桑M. mongolica、光叶桑 M. macroura、滇桑 M. yunnanensis、长穗桑 M. wittiorum、华桑 M. cathayana和黑桑M. nigra等进行了系统研究，对桑叶的代谢产物蚕沙也进行了相关研究，分离鉴定了 4 种类型化合物：黄酮、Diels-Alder 型加合物、茋类化合物和氮杂糖类化合物，共428 个化合物，包括 106 个新化合物。对得到的化合物进行了降糖、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性测试。其中82个化合物（10-6 M）对Fe2+半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化的抑制率在50%-95%；53个化合物（IC50 3.91- 9.58 g/mL）对部分人癌细胞有抑制作用；31 个化合物（50 mg/kg）对小鼠巴豆油耳部炎症的抑制率大于 50%；26 个化合物（10-5 M）对PAF 刺激的多形核白细胞-葡萄糖苷酸酶释放的抗炎抑制率在 53.8%-85.8%。另外发现本项目研究的几种桑属植物和蚕沙水提取物均具有降糖活性，并从中分离得到两个相同的、具有糖苷酶抑制作用的化合物—1-deoxynojirimycin 和fagomine，降糖活性的 IC50 分别为 0.014 和 1.368 µg/mL；小鼠体内抗糖尿病结果显示：1-deoxynojirimycin 对于正常小鼠与Alloxan 高血糖小鼠的蔗糖、淀粉负荷试验，能够降低血糖曲线下面积，使血糖峰值下降并后移，呈一定量效关系。
本项目丰富了桑属植物的研究内容，发现了桑属植物降糖、抗炎、抗氧化、抗肿瘤的活性成分，为桑属植物的开发利用奠定了基础。相关研究结果已发表论文 49 篇，其中 SCI 收录的英文杂志论文 25 篇，国内核心期刊 24 篇。本项目的基础研究成果进行了较成功的转化。获得国家知识产权发明专利证书 1 项。获得新药证书 2 项。
