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抗变态反应新药—色羟丙钠

完成单位:中国医学科学院药物研究所、中国医学科学院首都医院、辽宁省锦州制药一厂 等

   获奖情况:1985年国家科学技术进步三等奖

  (卢玉华 吴若鉥 崔建芳 叶世泰 陈宗亮)

简 介

色羟丙钠是药物所科研人员从合成的一系列衍生物中筛选出的一个新的抗变态反应药物。经四谱确证其结构为:1,3双-(2-羧基色酮-7氧)-2羟丙烷二钠盐。它是国外公认的肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠的一个异构体。研究证明它与色甘酸钠的抗过敏活性强度相当,色羟丙钠能抑制肥大细胞磷酸二酯酶活性,使肥大细胞内 cAMP维持在一定水平上,从而减少过敏介质释放和抑制过敏反应。此药毒性极低,经协和医院、同仁医院等十个单位观察552例临床疗效后,证明它对春季卡他性结角膜炎、过敏性鼻炎和支气管哮喘,均有较好疗效。对皮肤和消化道过敏也有效。此药的特点是合成简便,不需特殊条件,仅需三步反应;而合成色甘酸钠则需7步,前者收率显著高于后者。

自1984年中国医学科学院药物研究所开始与辽宁省锦州市第一制药厂合作,并与医学科学院协和医院共同申报国家级奖,经专家评审获得国家科技进步三等奖,我所将此项成果转让给锦州制药一厂。经过中试投产,于1984年色羟丙钠原料药获辽卫药准字[1984]971-54号,准予正式投产。滴鼻剂和滴眼剂则分别于1985年获辽卫药准字[1985]-2063-54号和[1985]-2064-54号。1996年时锦州制药一厂又将原料药改为辽卫药准字[1996]第001812号,而滴眼剂改为[1996]-0023-29号,滴鼻剂改为辽卫药准字[1996]-0023-30,均已正式投产。

本药的其它剂型如软膏剂、片剂、气雾剂有待申报化学药品的新药。

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