完成单位：中国医学科学院药物研究所、北京科莱博医药开发有限责任公司

获奖情况：2014年国家科学技术进步奖二等奖

（庾石山  石建功  张东明  于德泉  陈晓光  张建军  王 珂  申竹芳  马双刚  屈 晶）

                2013年北京市科学技术进步奖一等奖

               （庾石山  石建功  张东明  于德泉  陈晓光 张建军  王 珂  申竹芳  马双刚  林 生 徐 嵩  李 勇  屈 晶  吕海宁  李创军）

                 2013年教育部科学技术进步二等奖

               （庾石山  石建功  张东明  于德泉  陈晓光  张建军  王 珂  申竹芳  马双刚  林 生 徐 嵩  李 勇  屈 晶  吕海宁  李创军）

                 2013年中华医学科技二等奖

（庾石山  石建功  张东明  于德泉  陈晓光  张建军  王 珂  申竹芳   马双刚  林 生）

简 介

在国家首批973计划、国家“重大新药创制”、国家自然科学基金重点项目等3项课题的支持下，深入系统地开展了中草药微量成分研究，历经13年，取得如下创新成果：

1. 创建了中草药微量活性物质识别、获取与评价的新技术体系

针对微量活性成分“难识别、难获取、难评价”等技术瓶颈，集成利用色谱与波谱联用、组合色谱与活性筛选等新技术新方法，首次创建微量活性物质的高效识别、快速锁定和定向获取的新技术体系。

2. 应用新技术体系获取了一批新的微量高活性成分，为新药发现提供了新源头

从50种中草药中获得467个微量化合物（新化合物299个），其中99个活性化合物（新化合物69个），5个活性组分。6个新骨架化合物的文章发表后被国际权威期刊Nat. Prod. Rep. (IF: 10.1)遴选为热点报道，表明已达到国际领先水平。

3. 揭示了天麻等8种中草药的微量关键药效物质，开辟了中草药研究的新热点

发现了中草药特定功效的19种微量关键药效物质，如：天麻中天麻腺苷镇静催眠作用是天麻素的1000倍；单刀根中散瘀消肿的药效物质——血管舒张作用的仪花苷B。微量药效物质的揭示丰富了对中草药药效物质的传统认知。

4. 遴选出多个功能独特的具有开发前景的先导化合物和有效组分

优选出5个创新药物先导化合物和5个有效组分。其中2个先导化合物和1个有效组分分别被列入“重大新药创制”候选药物和临床前研究品种，获得1个临床研究批件。

获国家发明专利7项，其中美国等7国授权的国际专利1项。发表论文98篇（SCI论文83篇）；SCI他引661次。10家中药企业应用本成果创建的技术，解决了中药微量药效物质的表征、微量毒性成分限度控制等以往难以解决的问题，提升了产品质量。

本成果解决了中草药微量活性物质研究的技术瓶颈，在我国中药研究与开发中起到了重要的引领作用，产生了显著的社会和经济效益。