2021年4月14日，中国医学科学院药物研究所戴均贵课题组在《Advanced Synthesis & Catalysis》在线发表了题为“Biocatalytic Application of a Membrane-Bound Coumarin C-Glucosyltransferase in the Synthesis of Coumarin and Benzofuran C-Glucosides”的论文，报道了自然界中首个香豆素类C-糖基转移酶，并高效合成一系列香豆素及苯并呋喃C-糖苷类化合物。

天然香豆素C-糖苷类化合物寥寥无几，而香豆素C-糖基转移酶至今未见报道。戴均贵课题组利用转录组学及生物信息学分析，发现了桑中香豆素C-糖基转移酶MaCGT，该酶具有严格的催化C-糖基化特异性和底物宽泛性，高效合成了多个香豆素及苯并呋喃C-糖苷，其中2个化合物具有较强的SGLT2抑制活性。该工作为活性香豆素类C-糖苷的合成提供了新策略，亦为获得香豆素C-糖苷类药物先导化合物奠定了基础。

药物研究所戴均贵研究员为该论文的通讯作者，陈大伟副研究员为论文的第一作者和通讯作者。该工作得到了国家自然科学基金(82073716)、国家重点研发计划(2020YFA0908000, 2018YFA0901800)和中国医学科学院医学与健康科技创新工程(CIFMS-2016-I2M-3-012)项目资助。

原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/adsc.202100041