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孔建强课题组在睾酮糖苷多样化研究中取得新进展

时间:2021-12-16

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2021年11月30日,中国医学科学院药物研究所孔建强研究员课题组在ACS Synthetic Biology期刊在线发表题为Glycodiversifying testosterone with a promiscuous glycosyltransferase OsSGT2 from Ornithogalum saundersiae的研究论文。该研究报道了利用一个来源于桑多斯虎眼万年青(Ornithogalum saundersiae)的糖基转移酶OsSGT2,实现酶法合成不同睾酮糖苷的最新研究结果。

3′-乙酰化睾酮17-O-β-葡萄糖苷(3′-AT-17-O-β-Glc)是本课题组前期酶法合成的一种非天然甾体糖苷,对多种肿瘤细胞株具有较强的细胞毒活性。为了获得更多的睾酮糖苷用于乙酰化修饰,筛选具有供体宽泛性的睾酮糖基转移酶具有很重要的意义。课题组从桑多斯虎眼万年青(Ornithogalum saundersiae)中分离得到一个具有糖-苷和糖-糖糖基转移酶活性的糖基转移酶基因OsSGT2,它能催化睾酮分别和8种供体反应产生多种睾酮单糖苷和二糖苷,为乙酰化睾酮糖苷的酶法合成奠定了基础。

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Figure 1 OsSGT2-catalyzed glycodiversification towards testosterone

孔建强研究员为论文的通讯作者,2018级硕士生刘元宁为本论文的第一作者。该研究得到了中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-029), 国家重点研发计划(2020YFA0908000), 北京市自然科学基金(7212183)和北京协和医学院合成生物学学科建设项目(201920100801)的资助。

原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acssynbio.1c00532