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科研成果

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国家发明二等奖:新药氢溴酸山莨菪碱 (包括天然品 654 及合成品 654-2)

完成单位:
中国医学科学院药物研究所、青海省医学科学研究所、北京友谊医院儿科、北京耳鼻喉科研究所、中国医学科学院基础医学研究所、北京制药厂、海军总医院眼科
 
获奖情况:
1982年国家发明二等奖 (方起程 刘永漋 陈先瑜 谢明智 谢晶曦 周 瑾 何丽一 章育中 吴正贵 祝寿何 阎田玉 方鹤松 刘铤 华光 修瑞娟 陈祥银等)
1978年全国科学大会奖(中国医学科学院药物研究所)
 
 介
    开始研究唐古特山莨菪植物是出于偶然事件,上世纪60年代初,由于该植物在青海省产地的俗名为樟柳神,与中药商陆之俗名樟柳相仿。因此,曾误作商陆使用,发生了阿托品样的中毒症状。经对原生药进行组织学鉴定,才发现它不是商陆,而是茄科植物唐古特山莨菪(Anisodus tangutica Maxim),为了充分利用我国野生植物资源,开发生产莨菪类药物,遂列题开展了研究。
    考虑到山莨菪植物的资源保护和可持续利用,我们先选择了它的茎和叶进行化学研究。在分离成分过程中,研究人员不小心将编号为At-2的结晶崩到眼睛里,立刻引起瞳孔放大,次日却又很快恢复。这一偶然现象引起了药理研究人员的极大兴趣,很快对At-2进行了全面系统的研究,并与阿托品进行了对比。实验结果表明,At-2的中枢作用比阿托品弱而外周作用与阿托品相似或稍弱。化学研究证明At-2的化学结构为6S-羟基莨菪碱。因此,根据其来源的植物学名于是命名为山莨菪碱(anisodamine)。当时,北京市友谊医院儿科正在用大剂量阿托品抢救小儿中毒性痢疾引起的休克。但有些病例由于阿托品抑制腺体分泌作用较强,产生不良的副作用,影响了用阿托品抢救休克的治疗,迫切需要有阿托品那样的治疗作用,而副作用,特别是抑制腺体分泌作用很小的药。山莨菪碱的药理作用正符合这种要求,它抑制腺体分泌的作用比阿托品弱几十倍。经所学术委员会讨论同意, 山莨菪碱于1965年4月第一次进入了临床试用,这也是山莨菪碱的商品名“654”的由来。由于山莨菪碱治疗不同类型休克有明显的疗效,它的主要机理是改善微循环障碍,因而收到异病同治的功效,用于抢救中毒性痢疾、暴发型流脑和大叶肺炎的危重病儿,使死亡率大大降低。山莨菪碱的发明与应用结果推动了山莨菪碱的人工合成,设计出独创的合成路线,合成品的商品名为654-2。与此同时推动了微循环和抗休克的理论研究;开拓了应用山莨菪碱治疗疾病的广阔前景。
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